Theo dược học cổ truyền, lá bưởi có vị cay, tính ấm, được dùng để chữa các chứng đau đầu do phong tà, viêm khớp dạng thấp thể hàn thấp, đau bụng do thực trệ. Sách Bản thảo cương mục khuyên nên dùng lá bưởi và hành củ giã nát đắp vào huyệt thái dương (ở sau đuôi mắt 1 tấc, mỗi bên 1 huyệt) để trị chứng đau đầu do phong, lá bưởi và gừng tươi giã nát rồi trộn với một chút dầu trẩu đắp tại chỗ điều trị viêm khớp cấp. Đối với áp-xe vú, sách Hồ Nam dược vật chí khuyên nên dùng lá bưởi 4-7 cái, thanh bì 30g, bồ công anh 30g sắc uống hàng ngày. Ngoài ra, trong dân gian lá bưởi còn được phối hợp cùng với nhiều loại lá có tinh dầu khác để nấu nồi xông trị liệu cảm mạo.
Cùi bưởi vị cay ngọt đắng, tính ấm, vào ba kinh tỳ, thận và bàng quang, có công dụng hóa đàm, tiêu thực, hạ khí và làm khoan khoái lồng ngực, được dùng để chữa các chứng bệnh như: Chứng ho hen ở người già: cùi 1 quả bưởi, cạo bỏ phần trắng rồi thái vụn, cho vào bát cùng với một lượng vừa đủ kẹo mạch nha hoặc mật ong, hấp cách thủy cho nhừ, mỗi ngày ăn 2 lần, mỗi lần 1 thìa; hoặc cùi 1 quả bưởi rửa sạch thái chỉ, hãm với nước sôi uống thay trà trong ngày; hoặc ăn cùi bưởi thái vụn chưng với dầu hạt hoa mào gà. (2) Đau bụng do lạnh: cùi bưởi 2 phần, trà 4 phần, thanh đằng hương 2 phần, tất cả đem sấy khô, tán bột, mỗi ngày uống 2 lần, mỗi lần 6g; hoặc cùi bưởi 12g sắc với 300 ml nước cô còn 100 ml, chia uống vài lần trong ngày. (3) Thức ăn đình trệ, chậm tiêu: cùi bưởi, sa nhân, kê nội kim và thần khúc, lượng bằng nhau từ 4-6g, sắc uống. (4) Sán khí: cùi bưởi khô sao vàng 10g sắc uống hàng ngày. (5) Phụ nữ mang thai nôn nhiều: cùi bưởi 4-12g sắc uống. (6) Viêm loét ngoài da: cùi bưởi tươi lượng vừa đủ sắc lấy nước ngâm rửa.
Hoa bưởi, ngoài việc dùng để ướp hương thơm cho trà và bánh trái, còn có tác dụng hành khí, tiêu đờm, giảm đau, dùng để chữa các chứng đau dạ dày, đau tức ngực với liều từ 2-4g, sắc uống.
Ruột bưởi (múi bưởi) được dùng để trị đau đầu: (1) Mỗi ngày ăn 100-150g, đồng thời dùng lá bưởi và hành củ giã nát đắp lên huyệt thái dương. (2) Ruột bưởi 500g, mật ong 350g, đường trắng vừa đủ. Trước tiên, thái vụn ruột bưởi rồi ướp với đường trắng trong liễn sành 1 đêm, hôm sau đổ vào nồi chưng kỹ rồi cho mật ong vào quấy đều, bắc ra để nguội rồi đựng trong bình gốm kín để dùng dần, mỗi ngày uống 3 lần, mỗi lần 3g, dùng rất tốt cho những chứng đau đầu do đàm thấp ứ trệ biểu hiện bằng các triệu chứng: đầu đau nặng như đeo đá, hay buồn nôn, hoa mắt chóng mặt, lưỡi bè bệu và có vết hằn răng, rêu lưỡi dày trắng và dính...
Hạt bưởi chứa tới 40,7% dầu béo, có tác dụng trị sán khí với liều 6-9g sắc uống và chữa chốc đầu ở trẻ em: hạt bưởi bóc vỏ cứng rồi đốt cháy thành than, nghiền nhỏ rồi rắc lên vùng tổn thương, mỗi ngày 2 lần, liên tục trong 6 ngày. Dân gian còn dùng tinh dầu bưởi để giải rượu và bôi lên các vùng tóc rụng để kích thích mọc tóc.
Nghiên cứu hiện đại cho thấy, bưởi có tác dụng chống viêm rõ rệt thông qua cơ chế cải thiện mạng lưới vi tuần hoàn tại chỗ, ức chế quá trình ngưng tập tiểu cầu, chống phù nề, nâng cao sức bền thành mạch và sức chống đỡ của cơ thể với các tác nhân gây bệnh. Có tác giả cho rằng, dịch ép quả bưởi còn có chứa một chất giống như insulin có khả năng làm hạ đường máu.
